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Nature：人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析

2017-07-07 08:53來源：科學(xué)網(wǎng)

    上海科技大學(xué)iHuman研究所的科研團(tuán)隊在《自然》雜志上發(fā)表重要成果，成功解析了人源大麻素受體CB1與激動劑——四氫大麻酚（THC）類似物復(fù)合物的三維精細(xì)結(jié)構(gòu)，揭示了大麻素受體在激動劑調(diào)控下的結(jié)構(gòu)特征和激活機(jī)制。本文威正翔禹/締一生物為您分析Nature：人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析。


　　G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是人體內(nèi)**的細(xì)胞膜表面受體家族，在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中發(fā)揮核心作用。作為藥物研發(fā)領(lǐng)域的“寵兒”，目前有近40%的上市藥物以GPCR為作用靶點。


　　GPCR有兩類配體：起激活作用的配體（激動劑）使受體活化，而起抑制作用的配體（拮抗劑）則抑制受體活性的發(fā)揮。針對不同的GPCR，激動劑或拮抗劑配體具有不同的藥物開發(fā)價值。


　　大麻素受體CB1是人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)表達(dá)量最高的GPCR之一，對人的精神和情緒調(diào)節(jié)至關(guān)重要。大麻素受體CB1的激動劑在疼痛、炎癥、多發(fā)性硬化癥及神經(jīng)退行性疾病等的治療中有非常大的潛力，但激動劑小分子，例如大麻里的主要精神類成分THC，是如何與CB1相互作用以及受體的活化機(jī)制等卻尚不清楚。


　　iHuman研究團(tuán)隊與美國東北大學(xué)的Makriyannis實驗室合作，成功解析了CB1與兩種新型激動劑小分子的三維精細(xì)結(jié)構(gòu)。研究結(jié)果為今后針對GPCR的藥物設(shè)計提供了新的思路。


　　去年10月，iHuman研究所團(tuán)隊率先在《細(xì)胞》雜志上發(fā)表了人源大麻素受體CB1與一種拮抗劑小分子復(fù)合物的高分辨率三維結(jié)構(gòu)。因此，此項研究不僅是繼去年之后取得的又一重大突破，也等于從激動劑和拮抗劑兩個方面，看清了這個受體的“陰陽雙面”。


　　論文共同通訊作者之一——iHuman研究所副所長、教授劉志杰說：“這些成果不僅對內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)的功能機(jī)制研究極其重要，對一系列疾病，如炎癥、疼痛和多發(fā)性硬化癥等的藥物研發(fā)也有重要的指導(dǎo)意義。同時，對于大麻濫用及合法化等問題，該研究也有非常重要的社會價值。”

   

    威正翔禹生物（締一生物）科技有限公司十多年來（viansaga.com）始終專注于生物醫(yī)療、細(xì)胞培養(yǎng)、生物制藥等方面的技術(shù)支持及產(chǎn)品引進(jìn)開發(fā)，是目前國內(nèi)此領(lǐng)域最為專業(yè)的代理公司。主要代理產(chǎn)品澳洲進(jìn)口Ausbian血清，支原體污染防治，液體培養(yǎng)基，支原體祛除檢測劑，微生物培養(yǎng)基?，細(xì)胞培養(yǎng)試劑，細(xì)胞分離液，動物細(xì)胞培養(yǎng)，DNA污染防治，微生物工業(yè)品，疫苗檢測，生物科研試劑等。


    綜上所述，您是不是已經(jīng)對Nature：人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析，有所了解。如果還有其他疑問，請咨詢威正翔禹/締一生物資深專家免費熱線：400-166-8600。