Nature：人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析

    上?？萍即髮WiHuman研究所的科研團隊在《自然》雜志上發表重要成果，成功解析了人源大麻素受體CB1與激動劑——四氫大麻酚（THC）類似物復合物的三維精細結構，揭示了大麻素受體在激動劑調控下的結構特征和激活機制。本文威正翔禹/締一生物為您分析Nature：人源大麻素受體“陰陽雙面”均獲解析。

　　G蛋白偶聯受體（GPCR）是人體內**的細胞膜表面受體家族，在細胞信號轉導過程中發揮核心作用。作為藥物研發領域的“寵兒”，目前有近40%的上市藥物以GPCR為作用靶點。

　　GPCR有兩類配體：起激活作用的配體（激動劑）使受體活化，而起抑制作用的配體（拮抗劑）則抑制受體活性的發揮。針對不同的GPCR，激動劑或拮抗劑配體具有不同的藥物開發價值。

　　大麻素受體CB1是人體中樞神經系統表達量最高的GPCR之一，對人的精神和情緒調節至關重要。大麻素受體CB1的激動劑在疼痛、炎癥、多發性硬化癥及神經退行性疾病等的治療中有非常大的潛力，但激動劑小分子，例如大麻里的主要精神類成分THC，是如何與CB1相互作用以及受體的活化機制等卻尚不清楚。

　　iHuman研究團隊與美國東北大學的Makriyannis實驗室合作，成功解析了CB1與兩種新型激動劑小分子的三維精細結構。研究結果為今后針對GPCR的藥物設計提供了新的思路。

　　去年10月，iHuman研究所團隊率先在《細胞》雜志上發表了人源大麻素受體CB1與一種拮抗劑小分子復合物的高分辨率三維結構。因此，此項研究不僅是繼去年之后取得的又一重大突破，也等于從激動劑和拮抗劑兩個方面，看清了這個受體的“陰陽雙面”。

　　論文共同通訊作者之一——iHuman研究所副所長、教授劉志杰說：“這些成果不僅對內源性大麻素系統的功能機制研究極其重要，對一系列疾病，如炎癥、疼痛和多發性硬化癥等的藥物研發也有重要的指導意義。同時，對于大麻濫用及合法化等問題，該研究也有非常重要的社會價值。”

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