【重磅】Science：科學家開發出尋找新型抗生素的新方法

　　2017年6月5日 【威正翔禹生物viansaga】 --近日，一項刊登在國際雜志Science上的研究報告中，來自耶魯大學的研究人員開發了一種新方法，未來這種新方法或有望幫助開發出新型的抗生素。如今多種類型的細菌都開始對當前抗生素產生耐受性，這無疑就會增加致死性感染發生的頻率，而新型抗生素的開發對于感染性疾病患者的治療和公眾健康的保護都顯得非常重要。

　　研究者Seth Herzon教授說道，作為合成化學家，開發新型抗生素是**能夠幫助治療患者的方法，本文中我們所開發的新方法能夠在實驗室中通過簡單的商業化學品來制造和截短側耳素類抗生素（pleuromutilin）相關的分子，截短側耳素類抗生素是真菌所產生的，早在20世紀50年代研究人員就發現這種類型的抗生素具有抗菌特性，從那時開始，學術界和制藥領域的科學家們就通過半合成的方法開發出了數千種截短側耳素衍生物，由于半合成的方法僅會對截短側耳素本身進行化學性修飾，因此大部分的衍生物僅會在分子的單一位置發生改變，而完全合成方法則能夠開發出額外的新型抗生素，但目前研究人員仍然并不清楚如何進行完全的合成。

　　2008年，研究者Herzon通過**嘗試發現了一種溶液，他表示，我們從事這項研究計劃已經很多年了，但似乎并未獲得很多成功；從歷史上來看，制藥行業一直是抗生素開發背后的強大驅動力，然而從投資回報角度來看，抗生素的開發似乎排名較靠后，而且大多數制藥公司已經離開了新型抗生素研發的領域了，因此這就引發了抵御耐藥性新型藥物的嚴重匱乏，研究者補充道，隨著抗菌危機不斷惡化，我們就需要重新思考使用一種新型的策略來幫助開發抗生素。

　　如今研究人員能夠制造出抗生素截短側耳素的同分異構體，這種化合物具有相同的連接性，但分子排列不同，而且在合成截短側耳素的最后步驟還能對其進行重排；本文研究或能幫助研究人員突破此前研究中的障礙對抗生素截短側耳素進行完全合成，此外，相比截短側耳素自身而言，其同分異構體具有更好的抗菌特性，這就為研究者后期開發改進型的化合物奠定了基礎。

　　最后研究者Herzon說道，能夠開發出抗生素截短側耳素是非常偉大的，但我們更感興趣的是我們可以通過合成的方法開發出非天然性的化合物，后期我們將繼續優化合成過程，同時開始對開發出的新型化合物進行檢測，如果一切順利，研究者希望將所開發出的新型化合物推向臨床試驗來檢測其在藥物耐受性感染治療上的效果。

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　　原始出處：

　　Stephen K. Murphy, Mingshuo Zeng, Seth B. Herzon. A modular and enantioselective synthesis of the pleuromutilin antibiotics. Science   02 Jun 2017 DOI: 10.1126/science.aan0003

　　文章整合自生物谷