科學(xué)家**觀察到血清素激活受體的整個(gè)過程 有望開發(fā)多種疾病療法

血清素（3A）受體是多種疾病療法中常見的藥物靶點(diǎn)，包括疼痛、胃腸功能紊亂和心理障礙等，然而目前研究人員并不清楚血清素受體的三維結(jié)構(gòu)，闡明血清素受體的結(jié)構(gòu)或能幫助研究人員提供線索來設(shè)計(jì)具有較低副作用的藥物；近日，一項(xiàng)刊登在國際雜志Nature上的研究報(bào)告中，來自凱斯西儲(chǔ)大學(xué)的科學(xué)家們通過研究利用了一種高性能的顯微鏡**觀察到了血清素激活其受體的全部過程，揭示血清素受體的分子細(xì)節(jié)有望改善藥物的開發(fā)來治療多種人類疾病。

血清素受體位于機(jī)體多種組織的細(xì)胞膜上，包括大腦、胃部以及周圍的神經(jīng)系統(tǒng)；抑制血清素受體的藥物能幫助控制患者術(shù)后的惡心，促進(jìn)癌癥療法，同時(shí)其能用來治療諸如腸易激綜合征等胃腸道紊亂等疾病，這些抑制劑同時(shí)還能作為抗抑郁藥物來促進(jìn)個(gè)體機(jī)體的注意力和記憶力。

研究者Sudha Chakrapani教授說道，藥物的廣泛應(yīng)用常常會(huì)帶來一些副作用，部分是由于藥物受體之間相互作用欠佳導(dǎo)致，因此這常常會(huì)導(dǎo)致研究人員設(shè)計(jì)成功安全療法的進(jìn)度受限，因?yàn)槟壳把芯咳藛T在理解血清素受體的結(jié)構(gòu)上受到了一定限制，他們并不清楚血清素結(jié)合其后臺(tái)后會(huì)發(fā)生什么過程；這項(xiàng)研究中，研究人員就通過研究在接近于單個(gè)原子的層面上**闡明了血清素激活全身血清素受體的機(jī)制和過程。

利用獲得諾貝爾獎(jiǎng)的先進(jìn)顯微鏡技術(shù)，研究者們研究了血清素與其受體相互作用的機(jī)制，成像結(jié)果表明，血清素能夠結(jié)合在其受體上并擰開作用通道，開放的通道就能促進(jìn)分子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部；隨后研究者利用模擬的方法觀察了鈉分子如何穿過新開通的通道，文章中，研究者強(qiáng)調(diào)了血清素受體的不同構(gòu)象，這或許會(huì)使得細(xì)胞對某些分子產(chǎn)生一些通透性，這對于新型藥物的開發(fā)至關(guān)重要；同時(shí)受體的特殊部分對于恰當(dāng)?shù)耐ǖ拦δ芤埠苤匾?/span>

整個(gè)血清素受體會(huì)發(fā)生在一個(gè)大約十億分之一米寬的空間中，最近研究人員才利用顯微鏡捕捉到了這種微小的分子，這項(xiàng)研究中，研究人員使用了2017年獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)的冷凍電子顯微鏡技術(shù)進(jìn)行研究，該技術(shù)能利用高能顯微鏡來捕捉蛋白質(zhì)的活動(dòng)，同時(shí)還能將其編譯為三維結(jié)構(gòu)模型，在過去幾年里，這種新型顯微鏡技術(shù)能夠幫助研究人員觀察與腎結(jié)石等其它疾病相關(guān)的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，去年研究者Chakrapani利用冷凍電鏡技術(shù)觀察到了血清素受體，這就為本文研究提供了一定的線索。

研究者希望本文研究結(jié)果能幫助開發(fā)出更加精準(zhǔn)的藥物來靶向作用血清素受體的特殊區(qū)域或功能；最后研究者Sandip Basak博士說道，似乎新型或不同的藥物能作為一種有效的血清素抑制劑發(fā)揮作用，尤其是其被設(shè)計(jì)成為比當(dāng)前藥物更加有效的抑制劑，后期我們還將繼續(xù)深入研究設(shè)計(jì)出更多安全的療法來調(diào)節(jié)血清素受體，從而治療一系列人類疾病。