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科學家開發(fā)出新的抗癌鉑金類藥物

2018-03-16 10:16來源:生物谷

一個由阿肯色大學Hassan Beyzavi教授領(lǐng)導的國際研究團隊正在研究如何使用鉑和金產(chǎn)生更有效的化療方法。

目前還沒有商業(yè)化的基于金的復合物用于腫瘤治療。而順鉑(一種鉑類化療藥物)可以從市場上獲得,但是它具有嚴重的副作用。


“鉑復合物在醫(yī)學化學中的生物學意義已經(jīng)吸引了大量的關(guān)注,因為順鉑具有廣譜的治療效果。”研究人員說道。“但是順鉑的抗癌性質(zhì)受到了一些主要的弱點的影響,如固有的耐藥性以及嚴重的毒性。”


Beyzavi是阿肯色大學化學和生物化學系副教授,他解釋道:“新的鉑類、金類藥物候選物將使抗癌治療更有效,且相比于順鉑更不易產(chǎn)生耐藥性,這就意味著病人只需要服用更少劑量的藥物就可以達到療效,從而降低了副作用。”他解釋說這項研究的另一個目的就是拓寬癌細胞可以被靶向的靶標范圍。


研究人員使用計算機模擬設(shè)計了幾種不同的鉑類分子結(jié)構(gòu),然后檢測這些抗癌藥物如何與癌細胞的DNA結(jié)合。


為了合成新的基于金的分子復合物,研究人員使用了配體結(jié)合金原子。他們聚焦于兩種配體:異腈和硫醇類配體。


在鑒定出幾種有潛力的分子結(jié)構(gòu)后,Beyzavi合成了鉑及金復合物。他的合作者隨后在實驗室檢測了這些藥物候選物的效果,將它們用于殺傷人類肺癌、卵巢癌和乳腺癌細胞系。實驗結(jié)果顯示這些分子可以通過結(jié)合癌細胞DNA而誘導癌細胞死亡。研究人員比較了新的候選物與順鉑的療效,結(jié)果發(fā)現(xiàn)三種藥物比順鉑更有效。